Гинипрал действие. Гинипрал: сохранить беременность и родить вовремя. Основной состав, дозировка и форма выпуска Гинипрала

Фармакодинамика

Расслабляет мускулатуру матки, уменьшает частоту и интенсивность сокращений, угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует силу и регулярность схваток, угнетает (в большинстве случаев) преждевременные схватки и способствует продлению беременности до нормального срока родов. Незначительно действует на сердечно-сосудистую систему беременной и плода.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется. Выводится в виде диметилированного производного с мочой и с желчью — в виде сложных метаболитов.

Гинипрал ® состоит из 2 катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. При внутрибронхиальном введении 3 H-меченный гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время.

Показания препарата Гинипрал ®

Угроза преждевременных родов (как продолжение инфузионной терапии).

Противопоказания

гиперчувствительность (особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);

тиреотоксикоз;

сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;

артериальная гипертензия;

тяжелые заболевания печени и почек;

закрытоугольная глаукома;

преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, внутриматочные инфекции;

беременность (I триместр);

период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности печеночных ферментов.

Возможно снижение АД , особенно диастолического. В ряде случаев развивается тошнота и рвота.

В редких случаях — желудочковая экстрасистолия, боль в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.

Уровень сахара в крови повышается за счет гликогенолитического действия препарата (особенно при диабете).

Диурез в начале лечения снижается. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков.

Во время лечения Гинипралом ® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).

У новорожденных — гипогликемия, ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Взаимодействие

Ряд препаратов, снижающих АД (β-адреноблокаторы) ослабляют действие Гинипрала ® или нейтрализуют его.

Метилксантины (например теофиллин) усиливают действие Гинипрала ® .

Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипралом ® ослабляется.

Средства для общей анестезии (галотан) и адреностимуляторы (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты) усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

Гинипрал ® несовместим с алкалоидом спорыньи, ингибиторами МАО , трициклическими антидепрессантами, а также с минералокортикоидами, дигидротахистеролом и препаратами, содержащими кальций и витамин D.

Способ применения и дозы

Внутрь , запивая небольшим количеством воды.

Угроза преждевременных родов: за 1-2 ч до окончания инфузии Гинипрала ® начать прием таблеток в дозе 0,5 мг (1 табл.) каждые 3 ч, затем — каждые 4-6 ч (4-8 табл. в сутки).

Передозировка

Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение АД , одышка.

Лечение: применение антагонистов Гинипрала ® — неселективных β-адреноблокаторов, полностью нейтрализующих его действие.

Особые указания

АД, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача.

У больных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за уровнем сахара в крови.

Под воздействием Гинипрала ® уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.

Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости.

Следует ограничить потребление соли с пищей.

В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника.

При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.

При необходимости проведения оперативного вмешательства следует информировать анестезиолога о терапии Гинипралом ® .

Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии Гинипралом ® .

Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала ® .

Следует немедленно информировать врача о противопоказаниях или о развитии побочных эффектов.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Гинипрал ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гинипрал ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Гипертонус матки, повышенный тонусматки... Эти термины хотя бы раз за весь период беременности слышала, наверное, каждая женщина. В некоторых случаям гинеколог диагностирует у женщины угрозу преждевременных родов и назначает лечение. Часто это бывает препарат ГИНИПРАЛ. Он и станет предметом нашего разговора.

Во время беременности нормальным является такое состояние мышц матки, когда они полностью расслаблены: тогда речь идет о нормотонусе, т.е. нормальной степени напряжения мышц. Когда мышцы в возбужденном, сокращенном состоянии, говорят, что повышается тонус и, соответственно, давление в полости матки.

Если гипертонус матки не лечить, то могут начаться схватки, которые приведут к выкидышу или к преждевременным родам. Чтобы этого не произошло, при повышенном тонусе матки почти всегда назначаются средства, снижающие ее активность. В легких случаях это 25%-й раствор магния сульфата («магнезия»), который вводится внутримышечно или внутривенно капельно, если же повышение тонуса значительно, то применяется более серьезный препарат - ГИНИПРАЛ. Его назначают после 16 недель беременности - до этого для лечения угрозы прерывания беременности применяют, как правило, гормональные препараты, о которых мы говорили в предыдущих номерах. Дело в том, что в первом триместре именно гормоны играют решающую роль в поддержании и развитии беременности.

ГИНИПРАЛ относится к числу лекарственных средств, оказывающих воздействие на сосуды матки и плаценты, а также непосредственно на мышечные клетки, в том числе и матки. Его эффект обусловлен снижением тонуса и амплитуды сокращений матки, общего сосудистого сопротивления (расслабления сосудов), учащением частоты сердечных сокращений без существенного снижения артериального давления. Под действием ГИНИПРАЛА увеличивается кровоснабжение матки, плода и плаценты.

В связи с влиянием на рецепторы матки, ответственные за ее сокращение, ГИНИПРАЛ чаще всего применяют при угрозе преждевременных родов (во втором и третьем триместрах беременности), а также при внутриутробной гипоксии (кислородной недостаточности) плода, во время родов (при нарушении родовой деятельности), для угнетения сокращений матки перед оперативным вмешательством.

Применяют ГИНИПРАЛ внутривенно и внутрь (в таблетках). Внутривенно (в острых случаях) вводят «ударную» дозу - 5- 10 мкг. Для внутривенного капельного введения разводят 50 мкг (содержимое 2 ампул по 25 мкг) в 500 мл 5%-гс раствора глюкозы. Таблетки начинают принимать за 2-3 часа до окончания капельницы. Назначают сначала 1 таблетку, затем через 3 часа по 1 таблетке каждые 4 - 6 часов (всего 4- 8 таблеток в день). Если нет необходимости во внутривенном введении препарата, назначают от четвертинки до целой таблетки также каждые 4-6 часов.

По результатам некоторых исследований ГИНИПРАЛ совершенно бесполезен до 26-27-й недели беременности, так как рецепторы в матке, через которые действует этот препарат, формируются только на этом сроке. Правда, данные эти не окончательные, да и клинически препарат все-таки эффективен и на более ранних сроках, что позволяет продолжать его применение соответственно рекомендациям, данным много ранее.

Внимание! Если вы страдаете бронхиальной астмой, у вас имеются гипертиреоз (повышенная функция щитовидной железы), нарушения ритма сердца, пороки сердца, заболевания печени и почек, глаукома - немедленно сообщите об этом лечащему врачу. Ведь наличие этих заболеваний является противопоказанием для назначения ГИНИПРАЛА и поводом для того, чтобы подобрать иное лечение.

К минусам ГИНИПРАЛА можно отнести снижение эффективности действия через 48 часов и наличие серьезных побочных эффектов у матери. При введении этого лекарства, как, впрочем и других препаратов, у женщины могут возникнуть сердцебиение, головокружения, резкое снижение артериального давления, нарушения ритма сердца, тремор (дрожание рук), возбуждение, тошнота, рвота, головная боль, увеличение содержания глюкозы в крови и т.д. Именно поэтому лечение производится под контролем артериального давления, сердцебиения и сахара в крови. Для устранения учащенного сердцебиения вместе с ГИНИПРАЛОМ всегда назначают препарат, устраняющий этот побочный эффект, например 1 таблетку ФИНОПТИНА за 30 минут до приема ГИНИПРАЛА. В большинстве случаев этот препарат все же хорошо переносится, и этих эффектов просто нет или они довольно легко поддаются коррекции.

Как и любой другой препарат, ГИНИПРАЛ не следует отменять самостоятельно, даже если живот не болит и, казалось бы, ничто вас не беспокоит. При резкой отмене ГИНИПРАЛА, особенно, если вы получали значительные дозы - несколько таблеток в день, вновь остро возникают симптомы угрозы прерывания беременности. Отменить ГИНИПРАЛ можно только под контролем врача, постепенно снижая дозу.

Женщине, вынашивающей ребенка, необходимо тщательно следить за своим состоянием, ведь в акушерской практике встречаются различные состояния, представляющие опасность для плода. А при их возникновении необходима качественная лечебная коррекция, которая включает и медикаментозную терапию. Среди препаратов, широко применяемых во время беременности, присутствует и Гинипрал. А тем, кому он назначался, скорее всего захочется узнать, что из себя представляет лекарство, как действует и безопасно ли для будущего ребенка. Эти вопросы лучше задать врачу, но некоторую информацию можно почерпнуть и из инструкции по применению.

Характеристики

Действующим веществом препарата Гинипрал является гексапреналин. Он относится к группе бета2-адреномимметиков, стимулируя соответствующие рецепторы в мышечном слое матки и бронхов. Это приводит к активации фермента аденилатциклазы и накоплению в клетках энергетического субстрата под названием циклический аденозинмонофосфат (цАМФ). В конечном итоге снижается концентрация кальция в цитоплазме и падает возбудимость мышечных волокон.

Действие

Исходя из биохимических превращений, инициируемых гексапреналином, Гинипрал обладает главным эффектом, необходимым в акушерстве – токолитическим. Он расслабляет миометрий, приводя к снижению частоты и продолжительности его сокращений. Препарат устраняет схватки, возникающие самопроизвольно или под воздействием гормона окситоцина.

Помимо токолитического эффекта, у Гинипрала есть и другие позитивные эффекты. Он обладает бронходилатирующим действием, расширяя просвет дыхательных путей за счет расслабления гладкой мускулатуры в них. Параллельно реализуется небольшой десенсибилизирующий эффект – угнетается дегрануляция тучных клеток и высвобождение биологически активных веществ, повышающих проницаемость капилляров и участвующих в аллергических реакциях (в частности, лейкотриенов и гистамина). Оказывает некоторое влияние на обмен веществ, стимулируя глюконеогенез (образование глюкозы).

Показания

Препарат пользуется большой популярностью в акушерской практике. Гинипрал при беременности назначается женщинам, которым необходимо подавить сократительную активность матки. Такое лечение необходимо в следующих ситуациях:

1. Преждевременные роды.
2. Стремительная родовая деятельность.
3. Дискоординированные схватки.
4. Осложнения в родах (угроза разрыва матки, выпадение пуповины).
5. Операции и другие манипуляции (кесарево сечение, коррекция положения плода).
6. Внутриутробная асфиксия.

Для терапии острых состояний применяется Гинипрал в виде инфузионного раствора, а в дальнейшем лечение дополняется формами для перорального приема. Таблетки также используют в качестве профилактики преждевременных родов и при появлении их угрозы (повышение маточного тонуса). Кроме того, препарат применяется у женщин с сопутствующими состояниями, такими как бронхиальная астма или хронический обструктивный бронхит.

Показания к Гинипралу четко очерчены его терапевтическими эффектами. При беременности он часто применяется для устранения и профилактики преждевременных и сильных маточных схваток.

Распределение в организме

После перорального приема препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. В тканях он подвергается преобразованию под влиянием специального фермента – катехол-О-метилтрансферазы. Только в этом случае гексопреналин приобретает свою активность. Выводится из организма с мочой (80% в течение 4 часов) и желчью в составе метаболитов.

Применение

Использовать препарат можно лишь по назначению врача. Специалист сначала проведет обследование беременной, подтвердит показания к применению Гинипрала, учтет все сопутствующие моменты, укажет дозировку и курс приема. Обязательно необходимо оценить потенциальный риск для плода.

Способ использования

Внутривенные вливания осуществляются двумя способами: струйным и капельным. Первый используется для достижения неотложного и массивного токолитического эффекта. Содержимое ампулы (2 мл) разводят физиологическим раствором в количестве 10 мл и медленно вводят в вену (на протяжении 5–10 минут). В дальнейшем могут назначить капельницу для длительного введения Гинипрала. Дозировку и скорость вливания контролируют с помощью инфузомата или по количеству капель в минуту, регулируя в соответствии с индивидуальными особенностями. Если на протяжении 2 суток схватки не возобновляются, то лечение продолжают в форме таблеток. Их принимают, запивая водой, сначала по одной каждые 3 часа, а затем в два раза реже, чтобы суммарная доза была до 8 таблеток в сутки.

Побочные эффекты

Препарат не лишен нежелательного воздействия на организм. У беременной женщины на фоне приема Гинипрала могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• Сердечно-сосудистые: учащение сердцебиения, боли в кардиальной области, желудочковая тахиаритмия, снижение диастолического давления.
• Нервно-вегетативные: головные боли, головокружение, повышение потливости, тревожность.
• Аллергические: затруднения дыхания, анафилактический шок.
• Желудочно-кишечные: тошнота и рвота, атония кишечника.
• Водно-электролитные и метаболические: отеки, уменьшения диуреза, снижение калия и кальция в крови, повышение уровня глюкозы, трансаминаз.

Обязательно учитывается потенциальный риск для плода. А он все же есть. Если проводилось массивное лечение препаратом в родах, то у ребенка могут развиться спазм бронхов, анафилаксия, гипогликемия и ацидоз. При передозировке Гинипрала вероятно появление у женщины таких симптомов, как сильная тахикардия, тремор, головные и сердечные боли, одышка. В этом случае необходимо применение антагонистов – неселективных бета-блокаторов (например, пропранолола).

Побочные эффекты препарата достаточно разнообразны. Они касаются не только организма женщины, но и ее ребенка, но появляются в основном при использовании высоких доз.

Ограничения

Применять препарат необходимо осторожно. Еще на этапе обследования врач интересуется анамнезом и проводит необходимые анализы для исключения сопутствующих состояний, являющихся преградой для назначения лекарственного средства. Пациентка также должна сообщить, какие препараты из других групп принимает, ведь возможно их взаимодействие с гексопреналином.

Противопоказания

Как и многие препараты, Гинипрал имеет ряд противопоказаний к назначению. Все они указаны в инструкции и знакомы лечащему врачу. Поэтому перед началом терапии исключаются следующие состояния:

1. Заболевания сердца и сосудистой системы (тахиаритмии, ишемическая болезнь и гипертония, клапанные пороки).
2. Тяжелая почечная и печеночная патология.
3. Болезни щитовидной железы (тиреотоксикоз).
4. Глаукома (повышение внутриглазного давления).
5. Акушерские осложнения (преждевременная отслойка нормально расположенной плаценты, кровотечения, эндометрит).
6. Ранние сроки беременности (первый триместр).
7. Кормление ребенка грудью.

В указанных случаях препарат принимать нельзя, поскольку высок риск неблагоприятного воздействия на организм (как матери, так и ребенка). Тогда врач заменит Гинипрал более безопасным лекарством.

Взаимодействие

Эффекты гексопреналина ослабляются под влиянием блокаторов рецепторов к адреналину, а усиление действия наблюдается на фоне приема его агонистов (дофамин, норадреналин) или метилксантинов (эуфиллин). Гинипрал нельзя использовать совместно с трициклическими антидепрессантами, минералокортикоидами, ингибиторами моноаминоксидазы, препаратами кальция и витамина D.

Особые указания

На фоне применения препарата необходимо контролировать некоторые показатели работы организма: пульс и давление, водный баланс (введение жидкости и диурез), электролиты крови и глюкозу, опорожнение кишечника. Обязателен мониторинг состояния плода и плацентарного комплекса (кардиотокография). При появлении побочных эффектов следует информировать об этом врача. Возможно, лекарство придется отменить или снизить его дозировку.

Гинипрал часто назначают женщинам в положении для лечения и профилактики состояний, проявляющихся повышением маточного тонуса, сильными и преждевременными схватками. Но при его использовании важно учитывать все особенности действия и состояние организма. Это поможет минимизировать риск развития нежелательных проявлений, в том числе и для плода.